Neostigmina - antídoto

Sinônimos

• Metilsulfato de neostigmina (Neostigmine Methylsulfate).

Nome Comercial

• Prostigmine®, Normastig®

Indicação Terapêutica como Antídoto

a. Indicada nos casos de síndrome anticolinérgica grave (retenção urinária, delirium agitado, taquicardia sinusal grave ou hipertermia sem sudorese) decorrente de agentes antimuscarínicos como a atropina, difenidramina, plantas como a datura.

b. Utilizada para reverter o efeito de agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

c. Pode ser utilizado também nos casos de acidente elapídico, principalmente nos causados por Micrurus frontalis, altirostris e lemniscatus (neurotoxina de ação pós-sináptica). Em tais casos ocorrerá rápida reversão dos sintomas respiratórios.

Apresentação e Via de Administração

• Metilsulfato de neostigmina solução injetável (IV) 0,5mg/mL; ampolas de 1ml.

Dose, Administração e Duração do Tratamento

Para os casos de síndrome Anticolinérgica grave e bloqueadores neuromusculares:

• Bolus EV lento de 0,5 a 2mg (crianças 0,025 a 0,08mg/Kg/dose) e repetir conforme a necessidade (correr cada bolus em no mínimo 1 minuto).
• Geralmente a dose total necessária não ultrapassa 5mg.
• Para prevenir os efeitos muscarínicos, pré-medicar com atropina (0,4mg/mg de neostigmina; dose habitual para adulto:0,6 a 1,2mg; crianças: 0,01 a 0,04mg/kg) minutos antes da administração.
• Não há necessidade de ajuste da dose em pacientes com disfunção renal, disfunção hepática ou idosos.

Para os casos de acidente elapídico:

• Teste da neostigmina: 0,5mg para adultos ou 0,05mg/Kg para crianças EV em dose única. Resposta deve ocorrer nos primeiros 10min.
• Dose de manutenção (se sucesso no teste terapêutico): 0,05 a 0,1mg/Kg EV a cada 4h ou menos.
• Para prevenir os efeitos muscarínicos, pré-medicar com atropina 0,5mg para adultos ou 0,05mg/kg para crianças minutos antes da administração da neostigmina.

Mecanismo de Ação

• A fisiostigmina e a neostigmina são carbamatos e inibidores reversíveis da acetilcolinesterase. Eles aumentam a concentração de acetilcolina, estimulando receptores nicotínicos e muscarínicos.
• O início de ação da neostigmina EV ocorre em 1 minuto. O pico de ação ocorre 20 minutos após a administração e o efeito dura de 60 a 120 minutos.
• É metabolizado pelas enzimas microssomais do fígado.
• Excreção predominantemente renal (50-80% da excreção).

Precauções e Contraindicações

Contraindicações:

a. Hipersensibilidade à droga.

b. Obstrução mecânica do trato gastrointestinal ou urinário.

c. Peritonite.

Precauções:

a. Síndrome coronariana aguda recente, doença coronariana, arritmias cardíacas e miastenia gravis: risco aumentado de complicações cardíacas (bradicardia, hipotensão e arritmias). Uso de atropina pode reduzir o risco.

b. Idosos: monitorar por mais tempo após o uso.

c. Doença hepática/ renal: monitorar função hepática/renal.

d. Crianças: Pode não haver reversão completa do bloqueio muscular.

Reações Adversas

a. Bradicardia, bloqueio cardíaco e assistolia.

b. Convulsões.

c. Náuseas, vômitos, sudorese, sialorreia, diarreia.

d. Broncorreia e broncoespasmo.

e. Fraqueza muscular e fasciculações.

f. Sonolência e astenia.

g. Rash cutâneo, urticária, angioedema, anafilaxia.

Uso na Gravidez

Categoria C: pode causar fraqueza transitória do RN.

Quantidade mínima para tratar um paciente adulto de 70kg, grave, nas primeiras 24h

10 ampolas (0,5 mg/ml) totalizando 5 mg.

Disponibilidade do medicamento em Santa Catarina

Pela portaria dos antídotos a responsabilidade é da Unidade Prestadora (SAMU) em 3 (três) pontos estratégicos: Três USA's de áreas litorâneas.

Obs.: Antídoto em falta no momento segundo informações do SAMU.

Referências

DRUGDEX® Evaluations. Thomson Micromedex. Disponível em: <http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian>

TOXBASE® . Disponível em: <http://www.toxbase.org>.

OLSON, K.R. Manual de toxicologia clínica. 6ª edição. Editora Artmed. Porto Alegre, 2014.

BRASIL. Manual de Diagnóstico e Tratamento de Acidentes por Animais Peçonhentos - Ministério da Saúde, Fundação Nacional de Saúde. Brasília 1998. p35-36

Atualizado em: Maio/2015

Equipe CIT/SC