Difenidramina - antídoto

Sinônimos

• Benidramina, Difenilidramina (Diphenhydramine).

Nome Comercial

• Difenidrin®, cloridrato de difenidramina (genérico)

Indicação Terapêutica como Antídoto

a. Alívio de sintomas causados por efeito histamínico excessivo (p. ex., ingestão de peixe contaminado por escombroide ou niacina e administração EV rápida de acetilcisteína).

b. Pré-tratamento antes de administração de antivenenos ou antitoxinas derivadas de soro animal, especialmente em pacientes com história de hipersensibilidade ou com teste cutâneo positivo. Pode ser associado a bloqueador anti-H2 e corticóide;

c. Sintomas extrapiramidais induzidos por fármacos neurolépticos e priapismo (um registro de caso);

d. Prurido causado por veneno de carvalho, veneno de hera ou picada de insetos.

Apresentação e Via de Administração

• Comprimidos (via oral) de 25 e 50mg;
• Tiras solúveis de 12,5 e 25mg;
• Elixir, xarope e solução oral de 12,5mg/5ml;
• Suspensão de 25mg/5ml;
• Ampolas de cloridrato de difenidramina 50mg/ml (1ml) e ampolas de 50mg/ml (10ml) para aplicação parenteral (EV e IM).

Dose, Administração e Duração do Tratamento

a. Prurido:

• Adultos: 25-50mg VO de 4-6h, dose máxima de 300mg/dia.

• Crianças: 5mg/kg/dia em 4 doses diárias.

'''b. Pré-tratamento antes da administração de soro anti-veneno: '''

• Adultos: 50mg EV (preferencialmente) ou IM profunda. Gotejamento não deve ultrapassar 25mg/minuto.

• Crianças: 0,5-1mg/kg EV (preferencialmente) ou IM profunda. Gotejamento não deve ultrapassar 25mg/minuto.

'''c. Síndrome extrapiramidal: '''

• Adultos: 50mg EV (preferencialmente) ou IM profunda. Se não houver resposta em 30-60min, repetir até a dose máxima de 100mg em adultos

Mecanismo de Ação

• Anti-histamínico (bloqueador receptores H1) com propriedades anticolinérgicas, antitussígenas, antieméticas e anestésicas locais.
  • Anti-histamínico: proporciona alívio do prurido e irritação causada pela dermatite induzida por vegetais e por picadas de insetos;
  • Pré-tratamento soro anti-veneno: usado em associação com corticóide e bloqueador receptor H2 para prevenção de anafilaxia causada por anti-veneno ou antitoxinas derivadas de soro animal;
  • Sintomas extrapiramidais induzidas por fármaco respondem ao efeito anticolinérgico da dinfenidramina.
• Efeito máximo em 1 hora após injeção EV e dura até 7 horas. Fármaco de metabolismo hepático e eliminado pelo rim.

Precauções e Contraindicações

a. Glaucoma de ângulo fechado;

b. Hipertrofia prostática benigna com uropatia obstutiva;

c. Terapia concorrente com IMAOs.

Reações Adversas

a. Neurológico: Sedação, sonolência e ataxia. Excitação paradoxal é possível em crianças pequenas. Pode causar ressecamento de mucosas;

b. Doses excessivas podem causar rubor, taquicardia, visão embaçada, delirium, psicose tóxica, retenção urinária e depressão respiratória;

c. Preparações que contem conservante sulfito podem gerar reações alérgicas em indivíduos suscetíveis;

d. Pode haver exacerbação de distúrbios do movimento discinético por aumento da dopamina (p. ex., intoxicação por anfetamina ou cocaína) ou efeitos colinérgicos reduzidos do SNC;

Uso na Gravidez

a. Categoria B (FDA). O dano fetal é extremamente improvável;

b. Contra-indicado na lactação devido a possível excreção no leite materno e ação danosa no recém-nascido/lactente. Pode haver também diminuição da produção de leite materno secundária ao uso do medicamento durante a lactação (efeito anticolinérgico).

Informações Complementares

a. Interações farmacológicas: Efeito aditivo com opióides, etanol e outros sedativos; efeito anticolinérgico aditivo com outros fármacos antimuscarínicos.

b. Também usado para tratamento de hiperêmese gravídica e no tratamento de náusea e vômito associado a quimioterapia.

Quantidade mínima para tratar um paciente adulto de 70kg, grave, nas primeiras 24h

Dose total de 100mg (2 ampolas de 50mg/ml - 1ml)para Síndrome Extrapiramidal.

Disponibilidade do medicamento em Santa Catarina

Pela portaria dos antídotos deve estar disponível em todas as Urgências e Emergências de Hospitais e, UPAs.

Referências

DRUGDEX® Evaluations. Thomson Micromedex. Disponível em: <http://www.micromedexsolutions.com/micromedex2/librarian>

TOXBASE® . Disponível em: <http://www.toxbase.org>.

OLSON, K.R. Manual de toxicologia clínica. 6ª edição. Editora Artmed. Porto Alegre, 2014.

UPTODATE. Disponível em: http://www.uptodate.com/contents/search

Atualizado em: Março/2015

Equipe CIT/SC